Letrozol se yon pati nan yon nouvo jenerasyon inhibiteurs aromatase trè selektif e li se yon derive atifisyèlman sentetize benzotriazole.Letrozol inibit aromatase pou pi ba nivo estwojèn, konsa anpeche estwojèn nan estimile kwasans timè.Aktivite nan vivo li se 150-250 fwa pi fò pase premye jenerasyon inibitè aromatase Amarante.Kòm li trè selektif, li pa pral afekte glikokortikoyid, mineralokortikoid ak fonksyon tiwoyid;menm nan dòz segondè, li pa pral gen okenn efè inhibition sou sekresyon kortikosteroid adrenal, ba li yon endèks tretman segondè.